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羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药

admin2022-08-02  50
问题 羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下：HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。　　　　HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言，获益远大于风险。含有环B基本结构，水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是A.氟伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.阿托伐他汀E.洛伐他汀
选项 含有环B基本结构，水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
A.氟伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.阿托伐他汀
E.洛伐他汀
答案 A
解析 洛伐他汀具有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。
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