2. 医疗卫生
  3. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是A.1位氮原子无取代 B

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是A.1位氮原子无取代 B

资格题库2022-08-02  81
问题 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是A.1位氮原子无取代B.3位上有羧基和4位是羰基C.5位的氨基D.7位无取代E.6位氟原子取代
选项 A.1位氮原子无取代
B.3位上有羧基和4位是羰基
C.5位的氨基
D.7位无取代
E.6位氟原子取代
答案 B
解析 喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团。1，4-二氢-4-氧代喹啉环上其他取代基的存在和性质都将对药效、药代、毒性有较大的影响。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用。答案选B
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