2. 医疗卫生
  3. 与雌二醇的性质不符的是A.具弱酸性 B.具旋光性，药用左旋体 C.3位羟基酯

与雌二醇的性质不符的是A.具弱酸性 B.具旋光性，药用左旋体 C.3位羟基酯

免费题库2022-08-02  44
问题 与雌二醇的性质不符的是A.具弱酸性B.具旋光性，药用左旋体C.3位羟基酯化可延效D.3位羟基醚化可延效E.不能口服
选项 A.具弱酸性
B.具旋光性，药用左旋体
C.3位羟基酯化可延效
D.3位羟基醚化可延效
E.不能口服
答案 B
解析 雌二醇有极强生物活性，具弱酸性。天然雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。雌二醇的3位和17p位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊酸雌二醇(EstradiolValerate)。在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇(Ethinylestradiol)。由于17α位引入乙炔基之后，使17β-OH的代谢受阻，在胃肠道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10~20倍。将炔雌三醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性。答案选B
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