与哌替啶的化学结构不相符的是A.1-甲基哌啶 B.4-哌啶甲酸乙酯 C.4-

资格题库2022-08-02  29

问题 与哌替啶的化学结构不相符的是A.1-甲基哌啶B.4-哌啶甲酸乙酯C.4-哌啶甲酸甲酯D.4-苯基哌啶E.药用其盐酸盐

选项 A.1-甲基哌啶
B.4-哌啶甲酸乙酯
C.4-哌啶甲酸甲酯
D.4-苯基哌啶
E.药用其盐酸盐

答案 C

解析 哌替啶(Pethidine)属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药,其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。其分子中的酯键与一般酯键药物不同,盐酸哌替啶结构中酯羰基的邻位有苯基存在,空间位阻大,水溶液短时间煮沸不至于被水解。盐酸哌替啶给药后被血浆中的酯酶水解生成无镇痛活性的哌替啶酸。也可以在肝脏中脱甲基,生成几无镇痛作用的去甲基哌替啶,进一步水解生成去甲基哌替啶酸。哌替啶酸和去甲基哌替啶酸均与葡萄糖醛酸结合经肾排出体外。去甲基哌替啶体内消除很慢,易蓄积产生中枢毒性,引发癫痫。答案选C
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