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A.芳环羟基化 B.硝基还原 C.烯氧化 D.N-脱烷基化 E.乙酰化卡
A.芳环羟基化 B.硝基还原 C.烯氧化 D.N-脱烷基化 E.乙酰化卡
最全题库
2022-08-02
17
问题
A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是
选项
卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是
答案
C
解析
本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题:抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S,11S-二羟基化合物,经由尿排出体外。第3题:对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。第4题:氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。
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西药学专业1
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