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洛美沙星结构如下: 对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方
洛美沙星结构如下: 对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方
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2022-08-02
28
问题
洛美沙星结构如下:
对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星A.与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加D.消除半衰期3~4小时,需一日多次给药E.水溶性增加,更易制成注射液
选项
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星
A.与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
B.药物光毒性减少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
E.水溶性增加,更易制成注射液
答案
C
解析
本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星,其药物名称为左氧氟沙星;诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女,可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用,应慎用。故本组题答案应选BCADA。
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西药学专业1题库执业药师分类
西药学专业1
执业药师
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