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奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H，K-ATP酶(
奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H，K-ATP酶(
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2022-08-02
37
问题
奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H
，K
-ATP酶(又称为质子泵)的活性，对胃酸分泌有强而持久的抑制作用，其结构如下：
从奥美拉唑结构分析，奥美拉唑在体内经肝脏代谢，与奥美拉唑的代谢途径不相符的是A.苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步葡萄糖醛酸结合B.两个甲氧基经氧化脱甲基C.少数氧化成砜或还原成硫醚D.苯环上发生羟基化代谢成酚类E.吡啶环上甲基经羟基化及进一步氧化生成二羧酸
选项
从奥美拉唑结构分析，奥美拉唑在体内经肝脏代谢，与奥美拉唑的代谢途径不相符的是
A.苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步葡萄糖醛酸结合
B.两个甲氧基经氧化脱甲基
C.少数氧化成砜或还原成硫醚
D.苯环上发生羟基化代谢成酚类
E.吡啶环上甲基经羟基化及进一步氧化生成二羧酸
答案
D
解析
本组题考查奥美拉唑的作用机制及代谢过程。奥美拉唑分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，发挥作用。奥美拉唑在体内经肝脏代谢，有在苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步葡萄糖醛酸结合的产物；两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物；吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物，及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物；还有少数成砜或硫醚的产物，无苯环上发生羟基化代谢成酚。故本组题答案应选CD。
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