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奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H，K-ATP酶(

题库2022-08-02  29
问题 奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H，K-ATP酶(又称为质子泵)的活性，对胃酸分泌有强而持久的抑制作用，其结构如下：从奥美拉唑结构分析，奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是A.分子具有弱碱性，直接与H，K-ATP酶结合产生抑制作用B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后，与H，K-ATP酶作用，延长抑制作用C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下，经重排，与H，K-ATP酶发生共价结合产生抑制作用D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后，其代谢产物与H，K-ATP酶结合产生抑制作用E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后，与H，K-ATP酶结合产生抑制作用
选项 从奥美拉唑结构分析，奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是A.分子具有弱碱性，直接与H，K-ATP酶结合产生抑制作用B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后，与H，K-ATP酶作用，延长抑制作用C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下，经重排，与H，K-ATP酶发生共价结合产生抑制作用D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后，其代谢产物与H，K-ATP酶结合产生抑制作用E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后，与H，K-ATP酶结合产生抑制作用
答案 C
解析 本组题考查奥美拉唑的作用机制及代谢过程。奥美拉唑分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，发挥作用。奥美拉唑在体内经肝脏代谢，有在苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步葡萄糖醛酸结合的产物；两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物；吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物，及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物；还有少数成砜或硫醚的产物，无苯环上发生羟基化代谢成酚。故本组题答案应选CD。
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