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医疗卫生
A.完全激动药 B.竞争性拮抗药 C.部分激动药 D.非竞争性拮抗药 E
A.完全激动药 B.竞争性拮抗药 C.部分激动药 D.非竞争性拮抗药 E
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2022-08-02
24
问题
A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性拮抗药与受体具有很高亲和力,很高内在活性(α=1)的药物是
选项
与受体具有很高亲和力,很高内在活性(α=1)的药物是
答案
A
解析
本组题考查药物与受体相互作用和药物的分类。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACB。
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