2. 医疗卫生
  3. 药物分子中引入卤素的作用是A．增加药物的水溶性，并增加解离度 B．可与生物大分

药物分子中引入卤素的作用是A．增加药物的水溶性，并增加解离度 B．可与生物大分

admin2022-08-02  32
问题 药物分子中引入卤素的作用是A．增加药物的水溶性，并增加解离度B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度E．影响药物的电荷分布及作用时间
选项 A．增加药物的水溶性，并增加解离度
B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E．影响药物的电荷分布及作用时间
答案 E
解析 本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化；药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。
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