洛美沙星结构如下: 对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方

练习题库2022-08-02  33

问题 洛美沙星结构如下:对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美A.与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加D.消除半衰期3~4小时,需一日多次给药E.水溶性增加,更易制成注射液

选项 A.与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
B.药物光毒性减少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
E.水溶性增加,更易制成注射液

答案 C

解析 本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。
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