洛美沙星结构如下: 对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方

免费题库2022-08-02  29

问题 洛美沙星结构如下:对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是(  )A.1-乙基,3-羧基B.3-羧基.4-羰基C.3-羧基,6-氟D.6-氟,7-甲基哌嗪E.6,8-二氟代

选项 A.1-乙基,3-羧基
B.3-羧基.4-羰基
C.3-羧基,6-氟
D.6-氟,7-甲基哌嗪
E.6,8-二氟代

答案 B

解析 本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。
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