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(2019年真题)患者,男,78岁,因心房颤动服用华法林治疗2年余。后因真菌感染
(2019年真题)患者,男,78岁,因心房颤动服用华法林治疗2年余。后因真菌感染
考试题库
2022-08-02
23
问题
(2019年真题)患者,男,78岁,因心房颤动服用华法林治疗2年余。后因真菌感染使用氟康唑,用药后INR升高并出现咳血症状。出现该症状的主要原因是A.氟康唑抑制华法林的肾脏排泄,导致华法林血药浓度升高B.氟康唑具有较强的血浆蛋白结合力,导致血中游离的华法林浓度升高C.氟康唑可增加华法林的吸收,导致华法林血药浓度升高D.氟康唑可抑制CYP2C9,导致华法林血药浓度升高E.氟康唑可抑制CYP3A4,导致华法林血药浓度升高
选项
A.氟康唑抑制华法林的肾脏排泄,导致华法林血药浓度升高
B.氟康唑具有较强的血浆蛋白结合力,导致血中游离的华法林浓度升高
C.氟康唑可增加华法林的吸收,导致华法林血药浓度升高
D.氟康唑可抑制CYP2C9,导致华法林血药浓度升高
E.氟康唑可抑制CYP3A4,导致华法林血药浓度升高
答案
D
解析
氟康唑是肝药酶抑制剂,可抑制CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4。华法林由S-和R-两种消旋体构成,其中S-华法林的抗凝活性约为R-华法林的5倍。85%以上的S-华法林在体内经CYP2C9代谢为无活性的代谢产物,如果氟康唑把CYP3A4抑制,从而延缓华法林的代谢,导致华法林血药浓度升高,故本题为D选项。此外,美国FDA已批准修改华法林产品说明书,推荐在使用华法林前进行CYP2C9基因检测。
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西药学综合知识与技能
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