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（2019年真题）患者，男，78岁，因心房颤动服用华法林治疗2年余。后因真菌感染

考试题库2022-08-02  14
问题 （2019年真题）患者，男，78岁，因心房颤动服用华法林治疗2年余。后因真菌感染使用氟康唑，用药后INR升高并出现咳血症状。出现该症状的主要原因是A.氟康唑抑制华法林的肾脏排泄，导致华法林血药浓度升高B.氟康唑具有较强的血浆蛋白结合力，导致血中游离的华法林浓度升高C.氟康唑可增加华法林的吸收，导致华法林血药浓度升高D.氟康唑可抑制CYP2C9，导致华法林血药浓度升高E.氟康唑可抑制CYP3A4，导致华法林血药浓度升高
选项 A.氟康唑抑制华法林的肾脏排泄，导致华法林血药浓度升高
B.氟康唑具有较强的血浆蛋白结合力，导致血中游离的华法林浓度升高
C.氟康唑可增加华法林的吸收，导致华法林血药浓度升高
D.氟康唑可抑制CYP2C9，导致华法林血药浓度升高
E.氟康唑可抑制CYP3A4，导致华法林血药浓度升高
答案 D
解析 氟康唑是肝药酶抑制剂，可抑制CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4。华法林由S-和R-两种消旋体构成，其中S-华法林的抗凝活性约为R-华法林的5倍。85％以上的S-华法林在体内经CYP2C9代谢为无活性的代谢产物，如果氟康唑把CYP3A4抑制，从而延缓华法林的代谢，导致华法林血药浓度升高，故本题为D选项。此外，美国FDA已批准修改华法林产品说明书，推荐在使用华法林前进行CYP2C9基因检测。
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