曲马朵的药理作用机制A.主要激动μ受体发挥作用 B.主要激动κ受体发挥作用

题库2022-08-02  36

问题 曲马朵的药理作用机制A.主要激动μ受体发挥作用B.主要激动κ受体发挥作用C.有较弱的μ受体激动作用D.具有抑制去甲肾上腺素再摄取作用E.可以增加神经元外5-羟色胺浓度

选项 A.主要激动μ受体发挥作用
B.主要激动κ受体发挥作用
C.有较弱的μ受体激动作用
D.具有抑制去甲肾上腺素再摄取作用
E.可以增加神经元外5-羟色胺浓度

答案 CDE

解析 曲马朵虽然可以和阿片受体结合,但其亲和力很弱,对μ受体亲和力相当于吗啡的1/6000,对K受体的亲和力仅为对μ受体的1/25。纳洛酮只能使曲马朵抗伤害效应减少45%。因此,曲马朵还有非阿片镇痛机制。曲马朵消旋混合体,其(+)对应体作用与阿片受体,而(-)对应体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5-羟色胺浓度,从而影响痛觉传递而产生镇痛作用。
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