2. 医疗卫生
  3. 以下选项中与阿片受体模型相符的是A.有一个平坦的芳环结构 B.有一个阳离子部位

以下选项中与阿片受体模型相符的是A.有一个平坦的芳环结构 B.有一个阳离子部位

题库2022-08-02  106
问题 以下选项中与阿片受体模型相符的是A.有一个平坦的芳环结构B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C.有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D.有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应
选项 A.有一个平坦的芳环结构
B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
C.有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
D.有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应
答案 A
解析 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：①分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用；②有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合；③分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合，哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。
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