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  3. 下列与磺胺类药物相符的叙述是A.苯环上的氨基与磷酸胺必须处在对位 B.N的一个

下列与磺胺类药物相符的叙述是A.苯环上的氨基与磷酸胺必须处在对位 B.N的一个

考试题库2022-08-02  86
问题 下列与磺胺类药物相符的叙述是A.苯环上的氨基与磷酸胺必须处在对位B.N的一个氢被杂环取代时无疗效C.为二氧叶酸还原酶的抑制剂D.苯环被其他环取代则抑菌作用不变E.抑菌作用与化合物的pKa无密切关系
选项 A.苯环上的氨基与磷酸胺必须处在对位
B.N的一个氢被杂环取代时无疗效
C.为二氧叶酸还原酶的抑制剂
D.苯环被其他环取代则抑菌作用不变
E.抑菌作用与化合物的pKa无密切关系
答案 A
解析 磺胺类药物的构效关系：芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用；苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失；磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
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