喹诺酮类抗菌药产生抗菌活性的必要基团是A.1位碳原子无取代 B.3位有羧基和4

练习题库2022-08-02  43

问题 喹诺酮类抗菌药产生抗菌活性的必要基团是A.1位碳原子无取代B.3位有羧基和4位有羰基C.5位有氨基D.7位无取代基E.8位氟原子取代

选项 A.1位碳原子无取代
B.3位有羧基和4位有羰基
C.5位有氨基
D.7位无取代基
E.8位氟原子取代

答案 B

解析 喹诺酮类药物的构效关系可归纳为:①l位取代基可以是烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的取代基为好;②3位羧基和4位羰基为抗菌活性所必需的基团;③5位引入氨基可使抗菌活性显著增强;④6、8位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增强;⑤7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增强,但以哌嗪基为最好。
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