芳基丙酸类药物最主要的临床应用是(  )。A.抗菌 B.解热镇痛 C.降血压

练习题库2022-08-02  25

问题 芳基丙酸类药物最主要的临床应用是(  )。A.抗菌B.解热镇痛C.降血压D.抗癫痫E.镇静催眠

选项 A.抗菌
B.解热镇痛
C.降血压
D.抗癫痫
E.镇静催眠

答案 B

解析 芳基丙酸类药物的构效关系研究表明:①Ar为一平面结构芳香环或芳杂环;②羧基与芳香环Ar之间相距一个或一个以上碳原子;在羧基的α位有一个甲基,以限制羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,以增强消炎镇痛作用;③在芳环(通常是苯环)上可以引入另一个疏水基团,如烷基、芳环(苯环或芳杂环),也可以是环己基、烯丙氧基等。这个疏水基团可以在羧基的对位或间位,如在羧基的间位引入疏水基团得到的非诺洛芬、酮洛芬、噻洛芬酸、舒洛芬等,活性均有所加强;④在芳环(通常是苯环)的对位引入另一疏水基团后,还可在间位引入一个吸电子基团,如F、Cl等,可以加强抗炎活性。
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