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以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活
练习题库
2022-08-02
33
问题
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元,六元杂环,活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环,可使活性增加
选项
A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元,六元杂环,活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环,可使活性增加
答案
D
解析
以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元,六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为D。
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