以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基

题库2022-08-02 69

问题以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对

选项 A.是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
B.代表药物有塞替哌和替哌
C.塞替哌对酸不稳定，不能口服
D.替哌为塞替哌的前体药物
E.以上都不对

答案 D

解析在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代可降低乙撑亚胺基的毒性。代表药物有塞替哌和替哌。由于塞替哌含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，不能口服。在胃肠道中吸收较差，需静脉给药。因塞替哌在肝脏中很快被P450酶系代谢生成替哌，而发挥作用。故塞替哌为替哌的前体药。

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药学中级

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