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环磷酰胺毒性较小的原因是A、注射给药 B、在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物
环磷酰胺毒性较小的原因是A、注射给药 B、在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物
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2022-08-02
63
问题
环磷酰胺毒性较小的原因是A、注射给药B、在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物C、烷化作用强,剂量小D、体内代谢快E、抗瘤谱广
选项
A、注射给药
B、在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物
C、烷化作用强,剂量小
D、体内代谢快
E、抗瘤谱广
答案
B
解析
环磷酰胺在肿瘤组织中,磷酰胺酶的活性高于正常组织,制备含磷酰胺基的前体药物,在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在,使氮原子上的电子云密度得到分散,使氮原子的亲核性减弱,氯原子离去能力降低,其烷基化能力减小,因而使其毒性降低。
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药学中级
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