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  3. 下列与磺胺类药物不符的叙述是A、为二氢叶酸还原酶抑制剂 B、苯环被其他取代则抑

下列与磺胺类药物不符的叙述是A、为二氢叶酸还原酶抑制剂 B、苯环被其他取代则抑

考试题库2022-08-02  21
问题 下列与磺胺类药物不符的叙述是A、为二氢叶酸还原酶抑制剂B、苯环被其他取代则抑制作用消失C、抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系D、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位E、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
选项 A、为二氢叶酸还原酶抑制剂
B、苯环被其他取代则抑制作用消失
C、抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系
D、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
E、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
答案 A
解析 磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。磺胺类药物的构效关系(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。
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