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  3. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是A、1位氮原子无取代 B、3

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是A、1位氮原子无取代 B、3

资格题库2022-08-02  39
问题 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是A、1位氮原子无取代B、3位羧基和4位羰基C、7位无取代基D、5位氨基E、8位氟原子取代
选项 A、1位氮原子无取代
B、3位羧基和4位羰基
C、7位无取代基
D、5位氨基
E、8位氟原子取代
答案 B
解析 喹诺酮类抗菌药的构效关系
(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
(2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。
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