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以下关于盐酸地尔硫(艹卓)的叙述不正确的是A、有较高的首过效应 B、是高选择性
以下关于盐酸地尔硫(艹卓)的叙述不正确的是A、有较高的首过效应 B、是高选择性
题库
2022-08-02
18
问题
以下关于盐酸地尔硫(艹卓)的叙述不正确的是A、有较高的首过效应B、是高选择性的钙离子通道阻滞剂C、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛D、分子中有两个手性碳原子E、2R-顺式异构体活性最高
选项
A、有较高的首过效应
B、是高选择性的钙离子通道阻滞剂
C、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛
D、分子中有两个手性碳原子
E、2R-顺式异构体活性最高
答案
E
解析
盐酸地尔硫(艹卓)
本品分子中有两个手性碳原子,具有4个光学异构体,其中以2S-顺式异构体活性最高,临床仅用此异构体。
本品为苯并硫氮杂(艹卓)类钙通道阻滞剂。口服吸收完全,30分钟血药浓度达峰值,半衰期为4小时,与血浆蛋白结合率为80%,65%由肝脏灭活,有较高的首过效应,生物利用度约为25%~60%,有效作用时间为6~8小时。
本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂,具有扩张血管作用,特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效,无耐药性或明显副作用。
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