首页
登录
医疗卫生
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.21位羟基酯化可延长作用时间
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.21位羟基酯化可延长作用时间
题库
2022-08-02
82
问题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C.C.-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D.C.-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
选项
答案
C
解析
糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:
(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。
(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
转载请注明原文地址:https://tihaiku.com/yiliaoweisheng/1416176.html
本试题收录于:
药学士题库药学类分类
药学士
药学类
相关试题推荐
药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂是下列A.栓剂 B.凝
在水杨酸乳膏的处方中,十二烷基硫酸钠及单硬脂酸甘油脂的作用为A.油脂型基质 B
在下列软膏剂常用的附加剂中,不属于真正的抗氧剂的是A.丁羟基茴香醚 B.维生素
遇水不稳定的药物被制备成软膏剂时,下列基质不宜选择的是A.羊毛脂 B.石蜡
下列药物制剂检查项目中,膜剂、颗粒剂和栓剂共有的检查项目是A.均匀度 B.粒度
制备空胶囊时,对光敏感的药物,在成囊材料中可加遮光剂A.二氧化硅 B.明胶
软胶囊是指将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当液体辅料中,再用压制法(滴制法)
下列不属于胶囊特点的是A.药物在体内的起效快 B.可延缓药物的释放和定位释药
向混悬剂加入触变胶作为稳定剂,它所起的作用是A.絮凝剂 B.助悬剂 C.润湿
在用渗漉法制备下列药物时,不需要分次收集渗漉液的是A.颠茄浸膏 B.马钱子流浸
随机试题
Ifyoulooktotheleft,youwillseeariverofgreat(wide)______.width句意:如果你朝
员工工资管理系统中,统计汇总功能的基础是员工的信息,它包括姓名、工资等多项员工信
网状纤维染色的意义应除外A.鉴别良性肿瘤和恶性肿瘤 B.鉴别癌和肉瘤 C.区
外感风热,应选用何性味的药物()A.辛、温 B.辛、凉 C.甘、寒
A.解语丹 B.补阳还五汤 C.血府逐瘀汤 D.左归丸合地黄饮子 E.右
C原题中第一个图形,五角星面的黑色角对着圆形面。直接排除ABD,选择C选项。
2010年,三种房子均价增幅的排序正确的是:() A.住宅商品房<别墅、高
下列不属于中国的社会保险产品的是()。A.养老保险 B.医疗保险 C.失业保
某省甲市乙区公安分局和文化和旅游局在2006年春季展开联合执法行动。3月10日,
某石化公司一新建化工装置,将装置的机电安装部分承包给A机电安装公司,将装置的
最新回复
(
0
)