首页
登录
医疗卫生
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.16位与17位仪羟基缩酮化可
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是 A.16位与17位仪羟基缩酮化可
练习题库
2022-08-02
56
问题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效B.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性C.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变D.C.-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变E.C.-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
选项
答案
D
解析
糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:
(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;
(3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。
(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
转载请注明原文地址:https://tihaiku.com/yiliaoweisheng/1416163.html
本试题收录于:
药学士题库药学类分类
药学士
药学类
相关试题推荐
在下列软膏剂常用的附加剂中,不属于真正的抗氧剂的是A.丁羟基茴香醚 B.维生素
下列药物制剂方法中,属于软胶囊与滴丸剂都可采用的制备方法是A.流化法 B.滴制
固体或液体药物与适当基质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的
下列不属于胶囊特点的是A.药物在体内的起效快 B.可延缓药物的释放和定位释药
下列关于粉碎原理的叙述哪项是正确的A.固体药物的粉碎过程,即是表面能转变成机械能
适合作成胶囊的药物A.易风化药物 B.吸湿性很强的药物 C.药物的稀乙醇溶液
最宜制成胶囊剂的药物为A.药物的水溶液 B.具苦味及臭味的药物 C.易溶性的
下列对于药粉粉末分等叙述错误者为A.中粉可全部通过四号筛 B.粗粉可全部通过三
比重不同的药物在制备散剂时,采用何种混合方法最佳A.多次过筛 B.将轻者加在重
下列关于滴制法制备滴丸特点的叙述,哪一项是错的A.可使液态药物固态化 B.受热
随机试题
万里长城是中华民族的象征,中国人的骄傲。长城全长6350多千米,是世界上规模最大的军事防御工程(militarydefenseproject),被列
[originaltext]M:Thismoviehadmadearecordforattendance.W:Yes,Iknow.
J曲线效应是用来描述经常项目的()。A.贬值的效果 B.升值的效果 C.先
细胞与内环境的示意图如图5所示,下列叙述正确的是()。 A.人体内进行新陈
下列除哪项外,均为瓜蒌的功效A:润燥滑肠B:宣肺祛痰C:清热化痰D:利气宽
在全国通用的烧伤补液公式中,下列正确的是A.补液中所计算的面积为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度烧伤
服用后不宜饮水的药物是<P>A.复合维生素B<br>B.止咳糖浆<br>C.硝酸
奥美拉唑治疗消化性溃疡的主要机制是A.阻止组胺与其受体结合 B.抑制H-K-A
某公司向客户供应的产品,使用中常有各种程度不同的质量问题发生,客户反映非常强烈
工程竣工验收时,应当具备的条件有( )。 A.上级部门的批准文件 B.完整
最新回复
(
0
)