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  3. 下列与磺胺类药物不符的叙述是A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位 B.N的一个

下列与磺胺类药物不符的叙述是A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位 B.N的一个

免费题库2022-08-02  31
问题 下列与磺胺类药物不符的叙述是A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效C.为二氢叶酸还原酶抑制剂D.苯环被其他取代则抑制作用消失E.抑菌作用与化合物的PKA.有密切的关系
选项 A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
B.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
C.为二氢叶酸还原酶抑制剂
D.苯环被其他取代则抑制作用消失
E.抑菌作用与化合物的PKA.有密切的关系
答案 C
解析 磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
磺胺类药物的构效关系

{图}

(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。
(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。
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