以下哪些与阿片受体模型相符A.一个适合芳环的平坦区 B.有一个阳离子部位与药物

练习题库2022-08-02  29

问题 以下哪些与阿片受体模型相符A.一个适合芳环的平坦区B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C.有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D.有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

选项 A.一个适合芳环的平坦区
B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
C.有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
D.有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

答案 A

解析 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。
(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。
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