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  3. 地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（ ）

地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（ ）

考试题库2022-08-02  39
问题 地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（ ）。A：唑吡坦B：阿普唑仑C：奥沙西泮D：劳拉西泮E：佐匹克隆
选项 A：唑吡坦
B：阿普唑仑
C：奥沙西泮
D：劳拉西泮
E：佐匹克隆
答案 C
解析 （1）地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。（2）奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。（3）佐匹克隆：吡咯酮类药物，含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。
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