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通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,阻碍核酸合成的药物是( )A.氯喹 B.奎
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2022-08-02
66
问题
通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,阻碍核酸合成的药物是( )A.氯喹B.奎宁C.磺胺嘧啶D.甲氧苄啶E.乙胺嘧啶
选项
A.氯喹
B.奎宁
C.磺胺嘧啶
D.甲氧苄啶
E.乙胺嘧啶
答案
E
解析
A.氯喹抗疟作用机制如下:①插入疟原虫DNA双螺旋结构中,形成稳固的DNA-氯喹复合物,影响DNA复制和RNA转录,并使DNA断裂,从而抑制疟原虫的分裂繁殖;②氯喹为弱碱性药物,能升高食物泡内pH,形成对蛋白酶不利的环境,降低蛋白酶的活性,从而减弱疟原虫利用宿主血红蛋白的功能,导致必需氨基酸缺乏,也可干扰疟原虫的繁殖。
B.奎宁:可杀灭各种疟原虫红内期裂殖体,抗疟活性弱于氯喹。对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用,更适用于脑型恶性疟
C. 磺胺嘧啶:磺胺药与对氨基苯甲酸(PABA)结构相似,与PABA竞争二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸合成,从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA,抑制细菌繁殖。
D. 甲氧苄啶:抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,因而阻止细菌核酸合成。甲氧苄啶与磺胺类合用,可双重阻断四氢叶酸合成。
E.乙胺嘧啶:二氢叶酸还原酶抑制药,阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸,阻碍核酸合成,抑制疟原虫繁殖。
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