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盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下图，临床上，使用盐酸多

admin2022-08-02  126
问题 盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下图，临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是A.在体内发生脱甲基化反应，产生的羟基代谢物具有较大毒性B.在体内容易进一步氧化，产生的醛基代谢物具有较大毒性C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性
选项 A.在体内发生脱甲基化反应，产生的羟基代谢物具有较大毒性
B.在体内容易进一步氧化，产生的醛基代谢物具有较大毒性
C.在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应
D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应
E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性
答案 C
解析 蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。
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