2. 医疗卫生
  3. 有关β受体阻断药，下列说法正确的有A.有两类基本结构，即芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类

有关β受体阻断药，下列说法正确的有A.有两类基本结构，即芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类

题库2022-08-02  78
问题 有关β受体阻断药，下列说法正确的有A.有两类基本结构，即芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类B.侧链上均含有带羟基的手性中心，是关键药效团C.芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类药物都是S-构型活性大于R-构型D.对芳环部分的要求不甚严格，可以是带有不同取代基的苯环、萘环、芳杂环或稠环等E.氨基N上大多带有一个取代基
选项 A.有两类基本结构，即芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类
B.侧链上均含有带羟基的手性中心，是关键药效团
C.芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类药物都是S-构型活性大于R-构型
D.对芳环部分的要求不甚严格，可以是带有不同取代基的苯环、萘环、芳杂环或稠环等
E.氨基N上大多带有一个取代基
答案 ABDE
解析 本题考查的是β受体阻断药的构效关系。苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类药物的构效关系基本一致，仅在与醇羟基相连的β碳原子构型表述上有所差异。芳氧丙醇胺类药物β碳原子的S-构型活性大于R-构型，而苯乙醇胺类R-构型的活性大于S-构型（C选项）。其原因是与苯乙醇胺类药物相比，在芳氧丙醇胺类药物结构的苯环和侧链之间插入了氧原子，命名时优先基团顺序发生改变，但芳氧丙醇胺类药物β碳原子的S-构型与苯乙醇胺类药物的R-构型的立体结构是相当的。
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