2. 医疗卫生
  3. β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合，抑制该酶的活性，不能催化糖肽链的交

β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合，抑制该酶的活性，不能催化糖肽链的交

题库2022-08-02  15
问题 β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合，抑制该酶的活性，不能催化糖肽链的交联反应，使细菌无法合成细胞壁。依据与β-内酰胺环稠合环的结构不同，可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强的是A.头孢氨苄B.头孢唑林C.哌拉西林D.头孢拉定E.克拉维酸钾
选项 A.头孢氨苄
B.头孢唑林
C.哌拉西林
D.头孢拉定
E.克拉维酸钾
答案 C
解析 本题考查哌拉西林抗菌作用和构效关系。将氨苄或羟氨苄西林侧链氨基，以脂肪酸、芳香酸、芳杂环酸酰化时，可显著扩大抗菌谱，尤其对铜绿假单胞菌有效。例如在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林，具有抗假单孢菌活性，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。第一代头孢菌素：耐青霉素酶，但不耐β-内酰胺酶，主要用于耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性球菌的感染。克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异噁唑环并合而成，是一种“自杀性”的酶抑制药。
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