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  3. （2015年真题）二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图（硝苯地平的结构式）

（2015年真题）二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图（硝苯地平的结构式）

考试题库2022-08-02  45
问题 （2015年真题）二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图（硝苯地平的结构式）二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时。可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是（　　）A.2B.3C.4D.5E.6
选项 A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
答案 C
解析 1 4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团，且N1上不宜带有取代基，1，6位为甲基取代，C4位常为苯环， 3，5位存在羧酸酯的药效团，不同的羧酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。 该类药物遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、 贮存过程中均应注意避光。
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