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（2016年真题）患者，男，因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松吸入气雾剂控制哮喘症

最全题库2022-08-02  60
问题 （2016年真题）患者，男，因哮喘就诊。医生开具丙酸氟替卡松吸入气雾剂控制哮喘症状，建议使用2周，患者考虑用激素药物会产生全身性糖皮质激素副作用，就此咨询药师。丙酸氟替卡松的化学结构式如下图依据丙酸氟替卡松的结构和制剂的特点，对患者咨询问题的科学解释是A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素副作用C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排出，能避免产生全身性糖皮质激素副作用D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用E.丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性，在体内水解产生的β羧酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
选项 A.丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用
B.丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
C.丙酸氟替卡松体内不发生代谢，用药后很快从尿中排出，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
D.丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化，失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
E.丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性，在体内水解产生的β羧酸失去活性，能避免产生全身性糖皮质激素副作用
答案 E
解析 丙酸氟替卡松的分子结构中存在17位β-羧酸的衍生物。由于仅17位β-羧酸酯衍生物具有活性，而β-羧酸衍生物不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用，成为治疗哮喘的吸入药物。
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