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  3. A.伐昔洛韦 B.阿奇霉素 C.特非那定 D.酮康唑 E.乙胺丁醇通过寡

A.伐昔洛韦 B.阿奇霉素 C.特非那定 D.酮康唑 E.乙胺丁醇通过寡

考试题库2022-08-02  110
问题 A.伐昔洛韦B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.乙胺丁醇通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行内转运的药物是
选项 通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行内转运的药物是
答案 A
解析 本组题考查药物化学结构对药物转运、转运体的影响和药物化学结构对药物不良反应的影响。小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如抗肿瘤药乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此，它们也是PEPT1的典型底物。药物对hERGK通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发TdP，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药，另外，非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERG K通道，如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药等等。特非那定为非镇静H受体阻断药也具有hERG K通道抑制作用，可诱发心律失常。故本组题答案应选AC。
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