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效价高、效能强的激动药的特点是A.亲和力及内在活性都强 B.与亲和力和内在活性
效价高、效能强的激动药的特点是A.亲和力及内在活性都强 B.与亲和力和内在活性
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2022-08-02
74
问题
效价高、效能强的激动药的特点是A.亲和力及内在活性都强B.与亲和力和内在活性无关C.具有一定亲和力但内在活性弱D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
选项
A.亲和力及内在活性都强
B.与亲和力和内在活性无关
C.具有一定亲和力但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
答案
A
解析
本组题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强);拮抗药是指能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使其量-效曲线的最大强度达到原来水平,使最大效应下降。故本题答案应选A。
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西药学专业1
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