2. 医疗卫生
  3. 通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用A.去掉10位的角甲基 B.9α位引入

通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用A.去掉10位的角甲基 B.9α位引入

练习题库2022-08-02  62
问题 通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用A.去掉10位的角甲基B.9α位引入氟原子C.将21位羟基成醋酸酯D.16α位引入甲基E.1，2位引入双键
选项 A.去掉10位的角甲基
B.9α位引入氟原子
C.将21位羟基成醋酸酯
D.16α位引入甲基
E.1，2位引入双键
答案 BDE
解析 在糖皮质激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松，是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。
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