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  3. 治疗帕金森病时，单用无效的COMT抑制剂是A．左旋多巴 B．恩他卡朋 C．苯

治疗帕金森病时，单用无效的COMT抑制剂是A．左旋多巴 B．恩他卡朋 C．苯

免费题库2022-08-02  25
问题 治疗帕金森病时，单用无效的COMT抑制剂是A．左旋多巴B．恩他卡朋C．苯海索D．司来吉兰E．金刚烷胺
选项 A．左旋多巴
B．恩他卡朋
C．苯海索
D．司来吉兰
E．金刚烷胺
答案 B
解析 本题考查抗帕金森药的药理作用与作用机制。（1）恩他卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴／卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血浆浓度，增加左旋多巴进入脑组织的药量，延长左旋多巴的消除半衰期。本药可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。（2）苯海索可以部分阻滞神经中枢（纹状体）的胆碱受体，抑制乙酰胆碱的兴奋作用，同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取，使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡有关。用药后可减轻流涎症状，缓解帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状，但迟发性运动障碍不会减轻，反而加重。（3）司来吉兰为单胺氧化酶抑制药（MAOI），可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B（MAO—B），还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取，从而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO—B。本药与MAO—B的结合是不可逆的。故正确答案为B。
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