2. 医疗卫生
  3. 第三代氟喹诺酮类药物的特点包括A.多数口服吸收较好，血药浓度高 B.血浆蛋白结

第三代氟喹诺酮类药物的特点包括A.多数口服吸收较好，血药浓度高 B.血浆蛋白结

练习题库2022-08-02  51
问题 第三代氟喹诺酮类药物的特点包括A.多数口服吸收较好，血药浓度高B.血浆蛋白结合率高C.半衰期相对较长D.抗菌谱广E.适用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、前列腺炎、淋球菌性尿道炎等
选项 A.多数口服吸收较好，血药浓度高
B.血浆蛋白结合率高
C.半衰期相对较长
D.抗菌谱广
E.适用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、前列腺炎、淋球菌性尿道炎等
答案 ACDE
解析 1979年合成第三代喹诺酮药：诺氟沙星(Norfloxacin氟哌酸)。它是4-Quinolone结构改造衍生物，在6位上加上一个氟(F)后，增加了脂溶性，增强了对组织细胞的穿透力，因而吸收好，组织浓度高，半衰期长，更大大增加了抗菌谱和杀菌效果。构效关系的研究进一步展开，新的氟喹诺酮类药物如雨后春笋，成为一个十分活跃的研究领域。氟喹诺酮类对G-杆菌，包括绿脓杆菌均有良好抗菌作用，对G+球菌也具一定抗菌活性，尤其对耐药G-杆菌，仍可呈现敏感。喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
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