2. 医疗卫生
  3. 下列有关铂类药物的叙述，正确的是A.取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率，双齿

下列有关铂类药物的叙述，正确的是A.取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率，双齿

免费题库2022-08-02  30
问题 下列有关铂类药物的叙述，正确的是A.取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率，双齿配位体较单齿配位体活性高B.烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨，可明显增加治疗指数C.中性配合物要比离子配合物活性高D.平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高E.顺铂的水溶性差，卡铂的肾脏毒性比顺铂轻
选项 A.取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率，双齿配位体较单齿配位体活性高
B.烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨，可明显增加治疗指数
C.中性配合物要比离子配合物活性高
D.平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高
E.顺铂的水溶性差，卡铂的肾脏毒性比顺铂轻
答案 ABCDE
解析 本题考查铂类药物的构效关系。顺铂的水溶性差，有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。卡铂的药动学和顺铂有三点不同：一是血清蛋白结合率，卡铂仅24％，而顺铂在90％以上；二是可超滤的非结合型铂半衰期，卡铂为6小时，而顺铂很短，血中浓度迅速降低；三是尿排泄量，一日中尿排泄量，卡铂为6.5％，而顺铂为16％～35％，因此两者的肾脏毒性有明显差异。在对大量铂类化合物抗肿瘤活性研究中，总结出这类化合物的构效关系：①取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率，且双齿配位体较单齿配位体活性高；②烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨，可明显增加治疗指数；③中性配合物要比离子配合物活性高；④平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高。
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