天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物

题库2022-08-02  31

问题 天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基,体内易水解,成环,失去活性,为改善该类药物的体内药动学性质,对其3位改造。3位引入氯原子,脂溶性大,口服易吸收的药物是A.头孢氨苄B.头孢羟氨苄C.头孢克洛D.头孢哌酮E.头孢吡肟

选项 A.头孢氨苄
B.头孢羟氨苄
C.头孢克洛
D.头孢哌酮
E.头孢吡肟

答案 C

解析 本题考查的是头孢菌素类抗生素的构效关系及特点。头孢类抗生素结构的变化在7位和3位,7位变化可提高抗菌活性,扩大抗菌谱,3位变化可提高抗菌活性,改善药物体内药动学性质。3位具有氯原子的药物是头孢克洛,其脂溶性大,吸收好。
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