天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物

题库2022-08-02 69

问题天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物的体内药动学性质，对其3位改造。

3位引入氯原子，脂溶性大，口服易吸收的药物是A.头孢氨苄B.头孢羟氨苄C.头孢克洛D.头孢哌酮E.头孢吡肟

选项 A.头孢氨苄
B.头孢羟氨苄
C.头孢克洛
D.头孢哌酮
E.头孢吡肟

答案 C

解析本题考查的是头孢菌素类抗生素的构效关系及特点。头孢类抗生素结构的变化在7位和3位，7位变化可提高抗菌活性，扩大抗菌谱，3位变化可提高抗菌活性，改善药物体内药动学性质。3位具有氯原子的药物是头孢克洛，其脂溶性大，吸收好。

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