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  3. β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合，抑制该酶的活性，不能催化糖肽链的交

β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合，抑制该酶的活性，不能催化糖肽链的交

最全题库2022-08-02  28
问题 β-内酰胺类抗生素与黏肽转肽酶发生共价键结合，抑制该酶的活性，不能催化糖肽链的交联反应，使细菌无法合成细胞壁。依据与β-内酰胺环稠合环的结构不同，可将β-内酰胺的抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类。氨苄西林和阿莫西林等广谱青霉素产生对革兰阴性菌活性的重要基团是A.青霉素N侧链含有的氨基B.3-苯基-5-甲基异噁唑结构侧链C.苯氧乙酰氨基D.6位侧链引入吸电子的叠氮基团E.6位侧链上引入二甲氧基苯
选项 A.青霉素N侧链含有的氨基
B.3-苯基-5-甲基异噁唑结构侧链
C.苯氧乙酰氨基
D.6位侧链引入吸电子的叠氮基团
E.6位侧链上引入二甲氧基苯
答案 A
解析 本题考查广谱青霉素。青霉素N侧链含有的氨基是产生对革兰阴性菌活性的重要基团。在青霉素的侧链导入α-氨基，得到了氨苄西林和阿莫西林等广谱青霉素。将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，苯甘氨酸α位的氨基在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性，因此，氨苄西林为可口服的广谱的抗生素，但口服生物利用度较低。为克服此缺点，将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林。
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