(2020年真题)关于分子结构中引入羟基的说法,错误的是A.可以增加药物分子的水

资格题库2022-08-02  24

问题 (2020年真题)关于分子结构中引入羟基的说法,错误的是A.可以增加药物分子的水溶性B.可以增加药物分子的解离度C.可以与受体发生氢键结合,增强与受体的结合能力D.可以增加药物分子的亲脂性E.在脂肪链上引入羟基,可以减弱药物分子的毒性

选项 A.可以增加药物分子的水溶性
B.可以增加药物分子的解离度
C.可以与受体发生氢键结合,增强与受体的结合能力
D.可以增加药物分子的亲脂性
E.在脂肪链上引入羟基,可以减弱药物分子的毒性

答案 D

解析 药物分子中的羟基-方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。
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