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  3. （2015年真题）利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生化转化反应是（　　）

（2015年真题）利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生化转化反应是（　　）

考试题库2022-08-02  71
问题 （2015年真题）利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生化转化反应是（　　）A.O－脱烷基化B.N－脱烷基化C.N－氧化D.C－环氧化E.Ｓ－氧化
选项 A.O－脱烷基化
B.N－脱烷基化
C.N－氧化
D.C－环氧化
E.Ｓ－氧化
答案 B
解析 胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱胺反应；另一是发生N-氧化反应。胺类化后物N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其他α-氢的基团。利多卡因是含有二乙基的叔胺结构，在脱烷基代谢中，脱第一个乙基比脱第二个乙基容易。利多卡因在进入血-脑屏障后产生的脱乙基代谢产物会引起中枢神经系统的副作用。
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