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(2015年真题)利多卡因在体内代谢如下,其发生的第Ⅰ相生化转化反应是( )
(2015年真题)利多卡因在体内代谢如下,其发生的第Ⅰ相生化转化反应是( )
考试题库
2022-08-02
49
问题
(2015年真题)利多卡因在体内代谢如下,其发生的第Ⅰ相生化转化反应是( )
A.O-脱烷基化B.N-脱烷基化C.N-氧化D.C-环氧化E.S-氧化
选项
A.O-脱烷基化
B.N-脱烷基化
C.N-氧化
D.C-环氧化
E.S-氧化
答案
B
解析
胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是在和氮原子相连接的碳原子上,发生N-脱烷基化和脱胺反应;另一是发生N-氧化反应。胺类化后物N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基,以及其他α-氢的基团。利多卡因是含有二乙基的叔胺结构,在脱烷基代谢中,脱第一个乙基比脱第二个乙基容易。利多卡因在进入血-脑屏障后产生的脱乙基代谢产物会引起中枢神经系统的副作用。
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西药学专业1
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