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  3. （2015年真题）酸类药物成酯后，其理化性质变化是（　　）A.脂溶性增大，易离子

（2015年真题）酸类药物成酯后，其理化性质变化是（　　）A.脂溶性增大，易离子

admin2022-08-02  45
问题 （2015年真题）酸类药物成酯后，其理化性质变化是（　　）A.脂溶性增大，易离子化B.脂溶性增大，不易通过生物膜C.脂溶性增大，刺激性增加D.脂溶性增大，易吸收E.脂溶性增大，与碱性药物作用强
选项 A.脂溶性增大，易离子化
B.脂溶性增大，不易通过生物膜
C.脂溶性增大，刺激性增加
D.脂溶性增大，易吸收
E.脂溶性增大，与碱性药物作用强
答案 D
解析 1）一般情况下，当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高，当达到最大脂溶性后，再增大脂溶性则药物的吸收性降低，吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。
2）药物结构对P的影响：
①水溶性增大：官能团形成氢键能力强/离子化程度高
②脂溶性增大：含有非极性结构（烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等）
3）酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。酯基化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。
技巧解题
酯-脂，成酯后脂溶性增大，而细胞膜是磷脂双分子层 ——根据相似相容原理，更易吸收，当然，从以上多个角度都可以
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