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(2015年真题)酸类药物成酯后,其理化性质变化是( )A.脂溶性增大,易离子
(2015年真题)酸类药物成酯后,其理化性质变化是( )A.脂溶性增大,易离子
admin
2022-08-02
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问题
(2015年真题)酸类药物成酯后,其理化性质变化是( )A.脂溶性增大,易离子化B.脂溶性增大,不易通过生物膜C.脂溶性增大,刺激性增加D.脂溶性增大,易吸收E.脂溶性增大,与碱性药物作用强
选项
A.脂溶性增大,易离子化
B.脂溶性增大,不易通过生物膜
C.脂溶性增大,刺激性增加
D.脂溶性增大,易吸收
E.脂溶性增大,与碱性药物作用强
答案
D
解析
1)一般情况下,当药物的脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性则药物的吸收性降低,吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。
2)药物结构对P的影响:
①水溶性增大:官能团形成氢键能力强/离子化程度高
②脂溶性增大:含有非极性结构(烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等)
3)酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强。酯基化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质,将羧酸制成酯的前药,既增加药物吸收,又降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性。
技巧解题
酯-脂,成酯后脂溶性增大,而细胞膜是磷脂双分子层 ——根据相似相容原理,更易吸收,当然,从以上多个角度都可以
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西药学专业1
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