2. 医疗卫生
  3. （2019年真题）阿司匹林（　　）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.

（2019年真题）阿司匹林（　　）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.

题库2022-08-02  39
问题 （2019年真题）阿司匹林（　　）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集，抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为（　　）A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量表现为一级动力学消除C.小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征
选项 A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征
B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量表现为一级动力学消除
C.小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比
D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除
E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征
答案 D
解析 首先阿司匹林属于线性动力学消除的药物，A、C、E描述皆为非线性动力学药物的特征，因此均错误；再根据题干给出的不同剂量阿可匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线图分析，小剂量0.25g给药时，未超出机体最大消除能力，消除曲线为直线，符合一级动力学过程，即单位时间内药物按恒定的比例消除，因此B选项错误；1.0g和1.5g消除图像前期是曲线，说明该剂量过大，超过了机体最大消除能力，消除过程为零级动力学，即单位时间内消除等量的药物，当体内药量降到一定程度，小于机体最大消除能力时，又变成直线，成为一级动力学消除。因此答案D正确。
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