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医疗卫生
(2019年真题)阿司匹林( )是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.
(2019年真题)阿司匹林( )是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.
题库
2022-08-02
26
问题
(2019年真题)阿司匹林( )是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集,抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为( )A.小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征B.小剂量给药时表现为零级动力学消除,增加药量表现为一级动力学消除C.小剂量给药表现为一级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除,当体内药量降到一定程度后,又表现为一级动力学消除E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征
选项
A.小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征
B.小剂量给药时表现为零级动力学消除,增加药量表现为一级动力学消除
C.小剂量给药表现为一级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比
D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除,当体内药量降到一定程度后,又表现为一级动力学消除
E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征
答案
D
解析
首先阿司匹林属于线性动力学消除的药物,A、C、E描述皆为非线性动力学药物的特征,因此均错误;再根据题干给出的不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线图分析,小剂量0.25g给药时,未超出机体最大消除能力,消除曲线为直线,符合一级动力学过程,即单位时间内药物按恒定的比例消除,因此B选项错误;1.0g和1.5g消除图像前期是曲线,说明该剂量过大,超过了机体最大消除能力,消除过程为零级动力学,即单位时间内消除等量的药物,当体内药量降到一定程度,小于机体最大消除能力时,又变成直线,成为一级动力学消除。因此答案D正确。
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西药学专业1
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