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  3. （2019年真题）阿司匹林（　　）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.

（2019年真题）阿司匹林（　　）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.

admin2022-08-02  42
问题 （2019年真题）阿司匹林（　　）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集，抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是（　　）A.在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100:1，在胃中易吸收B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1:1，在胃中不易吸收C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10:1，在胃中不易吸收D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1:100，在胃中不易吸收E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10:1，在胃中不易吸收
选项 A.在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100:1，在胃中易吸收
B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1:1，在胃中不易吸收
C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10:1，在胃中不易吸收
D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1:100，在胃中不易吸收
E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10:1，在胃中不易吸收
答案 A
解析 根据公式酸性药物的解离：lg （非解离型/解离型）= pKa-pH，阿司匹林的解离情况为lg （非解离型/解离型）= pKa-pH=3.49-1.49=2，非解离型/解离型=100，即分子型和离子型的比例为100:1。胃液属于强酸环境，弱酸性的阿司匹林几乎不解离，因此在胃液中易吸收，A选项正确。
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