(2016年真题)盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下图,

题库2022-08-02  37

问题 (2016年真题)盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下图,临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是A.抑制DNA拓扑异构酶ⅡB.与DNA发生烷基化C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

选项 A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
B.与DNA发生烷基化
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氢叶酸还原酶
E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂

答案 A

解析 多柔比星属于蒽醌类抗肿瘤抗生素,作用机制为:①抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ功能,引起DNA断裂;②直接作用于DNA或嵌入DNA的双链中,形成稳定复合物,阻止DNA复制和RNA的转录,是细胞周期非特异性药物。
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