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  3. （2016年真题）盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下图，

（2016年真题）盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下图，

题库2022-08-02  51
问题 （2016年真题）盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构如下图，临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是A.抑制DNA拓扑异构酶ⅡB.与DNA发生烷基化C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂
选项 A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
B.与DNA发生烷基化
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氢叶酸还原酶
E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂
答案 A
解析 多柔比星属于蒽醌类抗肿瘤抗生素，作用机制为：①抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ功能，引起DNA断裂；②直接作用于DNA或嵌入DNA的双链中，形成稳定复合物，阻止DNA复制和RNA的转录，是细胞周期非特异性药物。
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