2. 医疗卫生
  3. （2019年真题）布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,

（2019年真题）布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,

最全题库2022-08-02  45
问题 （2019年真题）布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（　　）A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
选项 A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
答案 B
解析 本题考查的是布洛芬的结构特征。目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-（-）-布 洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶 A 硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-（+）-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响，已有S-（+）-布洛芬上市，其用药剂量仅为消旋体的 1/2。
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